«Сальбутамол» — верный помощник при приступах астмы

«Кофасма… какое красивое название» — подумала я — «Давайте две.»

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Сальбутамол является селективным агонистом β2-адренорецепторов. В терапевтических дозах действует на β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая быструю (в течение 5 мин) и кратковременную (4–6 ч) бронходилатацию у больных с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Фармакокинетика. После ингаляционного применения от 10 до 20% введенной дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальная ее часть задерживается в ингаляционном устройстве или в носоглотке, откуда проглатывается. Часть дозы, которая достигла дыхательных путей, абсорбируется в ткани легких и попадает в кровоток, но не метаболизируется в легких.

После попадания в системный кровоток препарат метаболизируется в печени, выделяется в основном почками в неизмененном виде и в виде фенолсульфатного метаболита.

Доза препарата, которая из носоглотки попала в пищеварительную систему, всасывается в ЖКТ, проходит первый этап метаболизма в печени до фенолсульфатного соединения, затем выделяется почками. Большая часть препарата выводится из организма в течение 72 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 10%.

Фармакологические свойства

Препарат Сальбутамол проявляет бронхолитические и токолитические свойства. В процессе высокоселективной стимуляции бета2-адренорецепторов происходят процессы активации внутриклеточной аденилатциклазы, что обусловливает расслабление гладкой мускулатуры бронхиальной области.

Лекарственное средство обладает профилактическими и купирующими действиями в отношении бронхоспазмов, проявляет активность, увеличивающую жизненный объем и снижающую сопротивление легких и дыхательных путей. Блокирует секрецию гистамина из мастоцитов и нейтрофильного фактора хемотаксиса, а также расширяюще воздействует на коронарные артерии, не понижая артериальное давление.

Препарат оказывает положительное воздействие на мукоцилиарную систему при заболевании хроническим бронхитом, увеличивая клиренс на 36%, стимулируя выработку слизи, повышая активность мерцательной эпителиальной ткани. Обладает свойствами, тормозящими выброс воспалительных медиаторов из мастоцитов и базофильных гранулоцитов, блокирует зависимое от антигенов подавление транспорта патогенных агентов мукоцилиарной системой.

Одной из функциональных особенностей лекарства является уменьшение сократительной активности миометрия и снижение тонуса матки, что обуславливает токолитические свойства препарата.

После ингаляционной процедуры действующее вещество проходит процесс всасывания в желудочно-кишечном тракте, около 10 – 20% средства попадает в мелкие ветви бронхов и медленно абсорбируется. Максимальной терапевтической концентрацией препарата является 30 нг/мл, этот уровень поддерживается на протяжении от трех до девяти часов в организме пациента.

Сальбутамол неактивно связывается с белковыми плазменными соединениями (около 10%), обладает свойствами проникновения через плацентарный барьер и всасывается в секрецию молочных желез. Проходит метаболизм в печени и выводится с помощью мочевыводящей системы и кишечника практически полностью (90%).

При проведении ингаляционных процедур достигается максимально быстрое снятие спазмов бронхов, эффект бронходилации проявляется на четвертой – пятой минуте после воздействия и увеличивается, достигая максимального значения на протяжении часа. Длительность положительного эффекта около четырех – пяти часов.

Достижение наиболее выраженного результата происходит после проведения двух ингаляций (две дозы), дальнейшее увеличение количества вводимого вещества не повышает эффективность средства и не усиливает бронходилацию. Однако при увеличении дозировки повышается риск возникновения побочных симптомов, в частности могут развиваться головные боли, головокружения и тремор.

Сальбутамол: особенности применения противоастматического аэрозоля

Сальбутамол – ингаляционное средство из государственного перечня льготного лекарственного обеспечения, оказывающее бронхорасширяющий эффект. Используется успешно в основной терапии бронхиальной астмы, как наиболее доступный по стоимости препарат. Изучен Сальбутамол всесторонне при многократных клинических тестированиях, признан самым безопасным в своем классе селективным адреномиметиком-бета2. Выпускает лекарство российская фармацевтическая организация «Алтайвитамины ЗАО»: аэрозоль, включающий 200 доз, дозировка однократного распыления – 100 мкг.

Читайте также:  Как лечить ларингит у детей: советы педиатра

Инструкция по применению: показатели фармакодинамики

Оказывает стимулирующее воздействие на специальные адренорецепторы-бета2, через активацию аденилатциклазы понижает содержание ионов кальция внутри мышечных клеток, что приводит к устранению спазмов мышц бронхиального тракта.

Относится к быстро действующим противоастматическим аэрозолям. Общая продолжительность – 4-6 ч. Начинается эффект спустя 5 минут от применения. Всасываемость минимальная, исследованиями в крови практически не определяется.

Сальбутамол: особенности применения противоастматического аэрозоля

Выведение почками, через кишечник.

Побочные проявления Сальбутамол

Отмечалось дрожание рук, учащение сердцебиений, чувство тошноты, беспокойство. Реже беспокоили раздражение во рту, повышенное АД, головокружения, бессонница, ощущение изжоги. Фиксировались единичные случаи нарушения сердечного ритма, болезненности в груди, аллергической симптоматики.

Показания для терапии

Дополнительные сведения

Исключить одномоментное использование с антидепрессантами трициклической группы, средствами для наркоза, бета-блокаторами (Кон-кор, Обзидан), Теофиллином, сердечными гликозидами (Строфантин, Дигоксин), гормональными лекарствами щитовидной железы, глюкокортикоидными гормонами. Повышению эффективности помогает назначение Сальбутамол через спейсер, небулайзер. Рекомендовано периодически проверять параметры спирометрии, электрокардиографии, давления газов артериальной крови.

Помощь при передозировке

Сальбутамол: особенности применения противоастматического аэрозоля

Значительное отравление при неправильном дозировании Сальбутамол проявлялось снижением калия, возрастанием сахара, кальция крови, увеличением количества лейкоцитов, рвотой, аритмией, судорожными явлениями. Лечение проводят симптоматическое, исходя их клинических данных.

Способ применения

До начала использования нового ингалятора крышку открыть, нажать для проверки распыления аэрозоля. Сначала делаем вдох, далее – выдох, и на последующем глубоком вдохе производим ингаляцию. Действующее вещество должно максимально проникнуть до мелких бронхиол. При необходимости повторно выполняем процедуру.

Для предупреждения спазма перед физическим усилием взрослым Сальбутамол назначается за 15 минут до этого 200 мкг. Поддерживающее лечение астмы, эмфиземы легких: ингаляции до 4 раз/день по 100 либо 200 мкг (взрослым). Дети с 12 лет: трижды за сутки 1 распыление (100 микрограммов).

Как назначается при лактации, беременности?

Кормление на время терапии необходимо прервать. Не применять при беременности.

Применение противопоказано

Сальбутамол: особенности применения противоастматического аэрозоля
  • Дисфункция почек, печени.
  • Наличие феохромоцитомы.
  • Декомпенсация ишемической болезни, сахарного диабета, аритмии.
  • Митральный, аортальный порок, миокардиты.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Индивидуальная сверхчувствительность.
  • Прогрессирующая глаукома.
  • Токсический зоб.

Аналоги Сальбутамол

Аналогичными по составу являются польское аэрозольное лекарство Вентолин, английский ингалятор Саламон ЭКО, а также, производимый в Ирландии Саламон ЭКО Легкое дыхание. Действующий компонент перечисленных аэрозолей идентичный. Эффективность зарубежных аналогов несколько превосходит Сальбутамол, однако и ценовые параметры значительно выше.

Главная — Препараты

Аналоги Сальбутамол, список препаратов

При необходимости, заменить Сальбутамол можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Алопрол,
  2. Вентолин,
  3. Волмакс,
  4. Саламол.

Схожие по действию препараты:

  • Асталин,
  • Сальбутабс,
  • Саламол Эко Легкое Дыхание,
  • Цибутол Циклокапс.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Сальбутамол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Стоимость аэрозоля в аптеках варьирует в пределах 99-115 рублей.

Согласно отзывам, аэрозоль Сальбутамол является эффективным средством при бронхиальной астме и обструктивном бронхите. Препарат быстро помогает при приступах удушья. Как правило, для снятия приступа достаточно одной дозы. Побочные эффекты развиваются редко, в отличие от таблеток, оказывающих аналогичное действие.

Сальбутамол содержится в лекарственных препаратах

Международное название: Сальбутамол+Будесонид (Salbutamol+Budesonide)

Лекарственная форма: порошок для ингаляций дозированный

Фармакологическое действие: Биастен — комбинированный препарат, содержит ГКС и селективный бета2-адреномиметик. Будесонид — ГКС с высокой местной и низкой системной фармакологической …

Показания: Бронхиальная астма.

Международное название: Сальбутамол (Salbutamol)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Читайте также:  Цетрин – список дешевых аналогов, сравнение цены и эффективности

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных …

Показания: Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).

Международное название: Сальбутамол (Salbutamol)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных …

Показания: Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).

Международное название: Сальбутамол (Salbutamol)

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных …

Показания: Внутрь — бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический …

Международное название: Сальбутамол (Salbutamol)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных …

Показания: Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).

Международное название: Сальбутамол (Salbutamol)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных …

Показания: Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).

Международное название: Сальбутамол (Salbutamol)

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных …

Показания: Внутрь — бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический …

Международное название: Сальбутамол (Salbutamol)

Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный, капсулы с порошком для ингаляций, порошок для ингаляций дозированный, раствор для ингаляций

Фармакологическое действие: Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных …

Показания: Бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная — пролонгированные формы) — профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких).

Международное название: Сальбутамол+Кромоглициевая кислота (Salbutamol+Cromoglicic acid)

Фармакологическое действие: Интал плюс — комбинированный препарат. Кромоглициевая кислота — стабилизатор мембран тучных клеток; предупреждает бронхоспазм, препятствуя дегрануляции …

Показания: Атопическая бронхиальная астма, «аспириновая» астма, астма физических нагрузок, хронический астматический бронхит.

Страницы:

Взаимодействие с другими препаратами

Со стимуляторами ЦНС, гомонов щитовидной железы – повышается активность стимуляторов, увеличивается кардиотропность гормонов.

С теофиллином, эфидрином – могут возникнуть токсические явления.

С кортикостероидами, с блокаторами МАО, трициклическими антидепрессантами – увеличивается вероятность осложнений с сердцем и сосудами.

С веществами для ингаляционного наркоза и с леводопом – взаимодействие вызывает аритмию в желудочках сердца.

С бэта-адреноблокаторами (формы используемые в офтальмологии), антигипертензивными представителями – понижает эффект этих препаратов.

Читайте также:  Как вылечить кашель

С нитратами – уменьшается их антиангиальная способность.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При применении в лечебной дозе оказывает выраженный бронхолитический эффект , предупреждает и купирует бронхоспастический синдром , увеличивает жизненную емкость легких, затрудняет высвобождение во внеклеточное пространство гистамина , факторов хемотаксиса , медленно реагирующей субстанции и ряда других высокоактивных веществ.

На фоне применения сальбутамола отмечаются незначительный положительный ино- и хронотропный эффекты на сердечную мышцу .

Препарат способствует расширению коронарных артерий сердца , подавлению ранней и поздней реактивности бронхов , снижению сопротивления в респираторном тракте , а также тонуса и сократительной активности миометрия , улучшению функции мерцательного бронхов , стимулирует отхождение мокроты и продукцию слизи.

При этом средство практически не оказывает влияния на β1-адренергические рецепторы, не провоцирует снижения и, в сравнении с другими имеющими с ним сходный механизм действия препаратами, в значительно меньшей степени воздействует на сердце .

Сальбутамол также оказывает метаболические эффекты: способствует снижению концентрации калия в , оказывает влияние на процесс расщепления гликогена до глюкозы (гликогенолиз) и секрецию .

У отдельных пациентов (в особенности у пациентов с ) способен оказывать гипергликемический и липолитический эффекты , повышая тем самым риск развития лактатацидотической комы .

После введения ингаляционных форм препарата эффект начинает развиваться спустя 5 минут и достигает максимума в течение 30-90 минут (около 75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут).

От 10 до 20% полученной пациентом дозы попадает в респираторный тракт , остальные 80-90% остаются в приборе и оседают в ротоглотке , после чего проглатывается. Оставшееся в респираторных путях вещество частично всасывается в легких и, не биотрансформируясь в них, попадает в кровоток.

Часть попавшего в ЖКТ вещества абсорбируется и активно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием фенольного сульфата.

И конъюгат, и неизмененное вещество экскретируются главным образом с мочой.

Большая часть введенного в вену, принятого перорально или ингаляционно сальбутамола элиминируется из организма в течение 72 часов. Период полувыведения — от 3,7 до 5 часов.

Фармакокинетика

Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4 — 6 ч. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4’-0-сульфата (фенольный сульфат), который тоже выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола.

После ингаляционного введения 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, достигшая дыхательных путей, всасывается в легочную ткань и кровь, но не метаболизируется в легких.

После проникновения в системный кровоток сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется, преимущественно с мочой, в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Основная часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 ч.

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.

Состав и форма выпуска

Сальбутамол выпускается в таких лекарственных формах и дозировке:

  • таблетки 2 и 4 мг;
  • таблетки длительного действия 4 мг (для детей), 8 мг (для взрослых);
  • сироп во флаконах (5 мл-2 мг активного вещества);
  • аэрозоль дозированный Сальбутамол (1 доза – 0,1 мг активного вещества);
  • порошок для ингаляций (1 доза – 0,2 или 0,4 мг действующего вещества) в дисках;
  • раствор для ингаляций Сальбутамол (1 мл — 1,25 мг действующего вещества) в ампулах 2 мл;
  • раствор для инъекций (1 мл — 0,1 мг действующего вещества).

Активным действующим веществом лекарства является сальбутамол.

Медик онлайн - медицинский интернет журнал