Атипичные нейролептики нового поколения список

Нейролептик — психотропный препарат, который назначают при психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести.

Форма выпуска

Лекарственная форма Клозапина – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, желтого цвета; риска, предназначенная для разделения таблеток на две равные части, для дозировки 100 мг (для дозировки 25 мг – риска имеется не у всех производителей) (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых из алюминия/поливинилхлорида; в пачке картонной по 5 упаковок).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: клозапин – 25 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: повидон, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, стеарат кальция, лактозы моногидрат.

На рынке препарат известен более 25 лет и является наиболее эффективным среди других нейролептиков. Лекарство относится к средствам с антипсихотическими и седативными действиями.

Медпрепарат относят к атипичным нейролептикам. МНН средства – Клозапин. Азалептин успешно применяется в психиатрической и неврологической практике с конца 20 века и продолжает цениться специалистами, благодаря широкому спектру антипсихотического действия, чем и выделяется среди аналогов.

В аптеках Азалептин можно приобрести в форме круглых зеленых таблеток, цена препарата зависит от дозировки.

Препарат Цена в рублях
Азалептин 25 мг, 50 шт. 334-560
Азалептин 100 мг, 50 шт. 1280-1665

Основным веществом препарата является клозапин. Его дозировка в одной таблетке составляет 25 мг и 100 мг. Приобрести можно в количестве по 50 штук в пластмассовой или стеклянной баночке. К дополнительным веществам, входящим в состав, относятся картофельный крахмал (0,02 и 0,03 г), стеарат кальция (0,001 и 0,002 г), моногидрат лактозы (0,101 и 0,11 г).

По своей структуре препарат подобен бензодиазепину и трициклическим антидепрессантам. К ряду атипичных нейролептиков относится за счет минимального количества возникающих экстрапирамидных дисфункций.

Обладает не только седативным и антипсихотическим действием, но и угнетает маниакальную и депрессивную активность, а также относится к группе препаратов со снотворным эффектом, также потенцирует действие анальгетиков и снотворных средств.

Действия вещества проявляются за счет блокирования дофаминовых, серотониновых, мускариновых, гистаминовых и адренорецепторов. Отсутствие экстрапирамидных нарушений напрямую связано с блокированием допаминовых Д2- рецепторов в мезокортикальной области головного мозга. Воздействие на ГАМК-рецепторы провоцирует миорелаксирующее действие.

Прием лекарства не сказывается на интеллектуальных функциях. Эффект от приема Азалептина проявляется постепенно. Сначала наступает снотворное и успокоительное действие, потом уходит тревожность и повышенная возбудимость, а антипсихотическое действие и негативизм проявляются в конце лечения, спустя месяц-полтора.

Препарат хорошо адсорбируется в пищеварительной системе. Максимальное количество основного вещества появляется в крови через 2-3 часа после приема, а стабильный уровень концентрации появляется после 10 дня лечения. Лекарство связывается с белками крови на 90-95%. Очень быстро происходит распределение и накопление вещества в организме. В печени распадается до продуктов метаболизма и выводится с желчью и мочой. Полное выведение из организма наблюдается спустя 8 часов после приема.

Читайте также:  7 ответов на вопрос: Как лечить психосоматику?

Действующее вещество 

: 25,0 мг или 100,0 мг клозапина.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный); крахмал картофельный; кальция стеарат.

Активным компонентом Азалептина является клозапин, представляющий собой зеленовато-желтый порошок, достаточно трудно растворимый в спирте и нерастворимый в воде.

Форма выпуска препарата – таблетки, содержащие 25 или 100 мг действующего вещества и вспомогательные компоненты. Лекарственное средство расфасовано в стеклянные или полимерные флаконы с крышечкой по 50 штук. В картонную упаковку вкладывают один флакон.

Аналогами Азалептина являются следующие медикаменты: Клозапин, Азалепрол, Лепонекс и Клозастен.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
клозапин 25/100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 101/110 мг; крахмал картофельный — 20,25/33,6 мг; повидон (ПВП высокомолекулярный медицинский), пласдон К90 — 2,25/3,9 мг; кальция стеарат — 1,5/2,5 мг  

Таблетки 25 мг, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 5, 10 или 15 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Нейролептики, часть восьмая

Осталось закрыть тему нейролептиков, рассказав об особенной форме их выпуска — о пролонгированной. То есть такой, когда один раз укололся — и несколько недель свободен. В том смысле, что таблетки можешь не пить: лекарство будет медленно высвобождаться из созданного депо и делать свою работу.

Особенно удобна такая форма выпуска для лечения тех пациентов, которые забывают принять таблетки по расписанию, или же намеренно скармливают их большому белому санфаянсовому другу.

Основное назначение пролонгов — поддерживающее лечение, когда пациент уже выписан из стационара, но поскольку риск повторного обострения в дальнейшем никуда не делся, не хотелось бы, чтобы он снова туда вначале пара слов ещё об одном препарате, который я не успел упомянуть, когда говорил об атипичных нейролептиках.

Это палперидон.

Или инвега, если брать его фирменное название (дженериков пока не выпустили). По химической формуле очень похож на рисперидон. Просто от рисперидона откусили один гидроксильный хвостик — и вот вам новый препарат.

Очень похожий на свой прообраз в том, что касается действию на параноидную симптоматику, но, с одной стороны, более активно её ломающий, а с другой стороны — более нежный к организму в целом.

То есть, нейролептический синдром он вызывает чуть реже, сонливость и головокружение — чуть меньше, а успокаивающий, седативный эффект у него несколько сильнее, чем у рисперидона. Правда, прибавку веса и увеличение уровня пролактина в крови со всеми вытекающими последствиями он вызывает так же, как и рисперидон, но тут уж ничего не поделаешь.

Плюс ещё одно из преимуществ: для того, чтобы переработать этот препарат, не нужно активное участие печени в процессе (его уже частично обработали на этапе производства), поэтому палперидон можно назначать тем, у кого с этим проблемы. Либо с меньшими опасениями назначать его вместе с теми препаратами, которые для своей переработки этого активного участия печени требуют. И, кстати, помимо обычной формы выпуска (то есть, таблеток), лекарство выпускают в виде палперидона пальмитата (или ксеплиона), который делают внутримышечно один раз в месяц.

Читайте также:  Для чего нужно саморазвитие человеку после 40 лет

Ну а теперь о других пролонгах.

Галоперидола деканоат. Как видно из названия, это аналог галоперидола — точнее, его производное. И применяется, соответственно, в тех же случаях, в которых был бы назначен галоперидол в таблетках или каплях. Просто в среднем раз в месяц.

Или раз в три недели. Или раз в две: всё зависит от того, какую среднюю дозу лекарства надо постоянно держать в крови. Дело в том, что здесь всё довольно индивидуально: кому-то и раза в месяц достаточно, а кому-то и раз в неделю даёт всего лишь более-менее приемлемый эффект.

Флуфеназин-депо. Он же модитен-депо. Другой аналог — лиородин-депо — давно не виден в аптеках. По принципу действия — аналогичен трифлуоперазину. То есть, действует преимущественно на бред, и только во вторую очередь на галлюцинации. Применяется так же, как и галоперидола деканоат — либо раз в месяц, илбо чаще, индивидуально и по состоянию.

Нейролептики, часть восьмая

Из пролонгированных форм зуклопентиксола (с тем же основным эффектом и точками приложения) есть две:

Клопиксол-акуфаз. Инъекции делаются раз в 2-3 дня. Часто? Ну да, довольно часто. Но и цель у них иная, чем у пролонга: не поддерживающее, а основное лечение при наступившем обострении.

То есть, когда надо быстро достичь нужной концентрации лекарства в крови, чтобы унять обострение.

Как только цель достигнута — можно переходить к назначению второго препарата (естественно, при условии, что зуклопентиксол этому конкретному пациенту подходит).

Клопиксол депо. Так же, как и зуклопентиксол, действует преимущественно на галлюцинаторную, и лишь во вторую очередь и в меньшей степени — на бредовую симптоматику. Делаются инъекции раз в месяц в среднем. Иногда (как и в случае с галоперидола деканоатом, и модитен-депо) — чаще, если есть необходимость.

Флюанксол-депо. По точкам приложения аналогичен флупентиксолу, то есть в большей степени действует на бред. Делается раз в месяц. Или чаще, если необходимо.

Из новых, атипичных нейролептиков в пролонгированной форме пока в ходу два: палперидона пальмитат (он же ксеплион, о котором я уже писал здесь) и рисполепт конста.

Рисполепт конста. Основа — рисперидон.

С тем же спектром и показаниями к применению и, соответственно, с тем же набором побочных эффектов. В отличие от тех пролонгов, о которых уже шла речь, инъекции рисполепта конста делаются раз в две недели.

Реже не имееет смысла, поскольку не будет сохраняться нужная концентрация лекарства в организме.

Из пролонгов я намеренно не стал упоминать пипортил L4, поскольку его давно не завозили в российские аптеки. В следующих постах можно будет рассказать про транквилизаторы, антидепрессанты, нормотимики, корректоры нейролептического синдрома и прочие зелья из волшебного психиатрического чемоданчика.

Мнение пациентов

Отзывы людей, которые в свое время пропили курс нейролептиков.

Нейролептики — редкостная гадость, изобретенная психиатрами, вылечиться не помогает, мышление тормозит нереально, при отмене наступают сильнейшие обострения, имеют массу побочных действий, которые впоследствии после длительного употребления приводят к достаточно серьезным заболеваниям.

Мнение пациентов

Сам отпил 8 лет (Труксал), больше не прикоснусь вообще.

Читайте также:  Как помочь супругу справиться со стрессом на работе

Принимала нейролептик легкого воздействия Флупентиксол при невралгии, так же у меня диагностировали слабость нервной системы и беспричинный страх. За полгода приема от моей болезни не осталось ни следа.

Нейролептики – механизм действия

Нейролептики – это антипсихотические препараты, влияющие на высшую нервную деятельность с помощью коррекции работы всех структур мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин.

Механизм действия нейролептиков – это блокировка нервных импульсов в лимбических, мезокортикальных системах головного мозга, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина. Антипсихотики обладают коротким временем полураспада, хорошо всасываются при любом способе введения в организм, но действуют непродолжительно, поэтому всегда назначаются в комплексе, потенцируя друг друга.

Проникая через гематоэнцефалический барьер, нейролептики локализуются в печени, где метаболизируются, а затем, с желчью и уриной выводятся наружу. Максимум полувыведения – 70 часов (Галоперидол). Однако есть пролонгированные лекарства, которые при внутривенном введении оказывают лечебный эффект до 3х недель.

Нейролептическое влияние на головной мозг заключается в:

  • гипотермическом эффекте;
  • седативном;
  • противорвотном;
  • гипотензивном;
  • противокашлевом;
  • противоикотном.

Помимо этого, нейролептики корректируют поведение, минимизируют вегетативные реакции, потенцируют действие наркотиков, спиртных напитков, снотворных средств, транквилизаторов.

Появился этот класс лекарственных средств недавно. Ранее для лечения пациентов с психозами использовались опиаты, красавка или белена. К тому же внутривенно вводили бромиды. В 50-х годах прошлого столетия пациентам с психозами назначали антигистаминные средства. Однако спустя пару лет появились нейролептики первого поколения.

Если говорить простым языком, то нейролептическое действие – это то влияние, которые оказывают на организм препараты этой лекарственной группы. Данные медикаментозные средства отличаются таким фармакологическими эффектами:

  • оказывают гипотермическое действие (препараты способствуют снижению температуры тела);
  • имеют седативное влияние (лекарственные средства успокаивают пациента);
  • обеспечивают противорвотный эффект;
  • оказывают транквилизирующее влияние;
  • обеспечивают гипотензивное воздействие;
  • имеют противоикотный и противокашлевый эффекты;
  • нормализуют поведение;
  • способствуют уменьшению вегетативных реакций;
  • потенцируют действие алкогольных напитков, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и снотворных средств.

Споры и критика со стороны врачей

Доктора-психиатры тоже имеют свое мнение относительно Азалептина. В основном психиатры критикуют своих же коллег за необоснованное назначение этого препарата. Для Азалептина существуют конкретные, и совсем не безобидные показания, но порой этот препарат назначается как обычное снотворное или успокоительное. Даже при шизофрении или другом диагнозе назначение нейролептиков не всегда оправдано, ведь не все люди с психическими расстройствами нуждаются в успокоении. Тем не менее, Азалептин им может быть назначен «на всякий случай», и люди без надобности пьют серьезный препарат и страдают от побочных эффектов. К тому же, сам Азалептин не лечит ни шизофрению, ни другие расстройства, он только снимает некоторые симптомы, поэтому лечение, которое предполагает только прием этого препарата, можно считать заведомо не эффективным.

Медик онлайн - медицинский интернет журнал